氨基酸在抗體藥物中的應用有哪些？

氨基酸在抗體藥物中主要作為?穩定劑、緩沖劑、賦形劑或抗氧化劑?，用于提升藥物穩定性、調節溶液理化性質并延長保存期限?。今天我們來簡單了解一下氨基酸在抗體藥物中的應用有哪些？

氨基酸中，組氨酸、精氨酸及其鹽酸鹽形式的應用最為廣泛，具體如下：

一、組氨酸及其鹽酸鹽的應用

1. ?pH緩沖作用?

• 組氨酸是抗體藥物常用的緩沖體系之一，尤其在液體劑型中可維持溶液pH值在5.0-6.5的穩定區間，減少蛋白質變性風險?。

• 鹽酸組氨酸通過調節離子強度，進一步增強緩沖能力，適用于高濃度抗體制劑?2。

2. ?固態劑型穩定劑?

• 在凍干粉針劑中，組氨酸通過非共價相互作用（如氫鍵）穩定抗體構象，防止凍干過程中的聚集或降解?。

• 鹽酸組氨酸在凍干后形成無定型態，減少結晶對蛋白質結構的破壞?。
  

  ?抗氧化功能?

• 組氨酸可清除羥基自由基，抑制氧化應激對蛋白質的損傷，延長液體劑型保質期?。

• 應用案例?：已上市抗體藥物中，超過40%的制劑添加組氨酸或鹽酸組氨酸，如部分抗腫瘤單抗和自身免疫性疾病抗體藥物?

二、精氨酸及其鹽酸鹽的應用

1. ?增溶與降粘作用?

• 精氨酸通過減弱蛋白質間靜電排斥和疏水相互作用，降低高濃度抗體溶液的粘度，提升皮下注射制劑的可行性?。

• 鹽酸精氨酸可調節溶液滲透壓，減少注射部位刺激性?2。

2. ?凍干保護劑?

• 精氨酸在凍干過程中通過優先水化效應維持蛋白質水合層，防止脫水引起的構象變化?。

• 鹽酸精氨酸在固態劑型中抑制相分離，提升復溶效率?2。

3. ?純化工藝輔助?

• 在抗體純化階段（如包涵體回收、色譜分析），精氨酸作為流動相添加劑，促進目標蛋白溶解并抑制雜質吸附?。

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• 應用案例?：

• ?舒友立樂®?（A型血友病雙抗藥物）、?安適平®?（罕見病抗體藥物）等皮下注射劑型中均添加鹽酸精氨酸?

以上便是氨基酸在抗體藥物中較為常見的應用。如有任何疑問，歡迎在網站后臺留言，我們期待您的咨詢！